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Propranolol com 40 mg. um bloqueador beta adrenrgico. O mecanismo anti-hipertensivo, Complexo e Envolve diminuio faire dbito cardaco (ao inicial), Reduo da secreo de renina, readaptao dos baroreceptores e diminuio das catecolaminas nas Sinapses nervosas. Alors eficazes COME monoterapia, tendo sido comprovada sua eficcia na Reduo da morbimortalidade cardiovasculaire. Constituem-soi un primeira opo para tratamento da hipertenso artérielle associada une coronariana doena artérielle OÜ arritmias. TEI Donc em pacientes com sndrome de cefalia de origem vasculaire (enxaqueca). Entre comme reaes indesejveis Destaca-se o broncoespasmo, bradycardie, distrbios da conduo atrioventriculaire, depresso miocrdica, vasoconstrico perifrica, insnia, depresso psquica, astenia e disfuno sexuelle. A suspenso brusca desses medicamentos pode provocar hiperatividade simptica, com hipertenso rebote e / ous manifestaes de isquemia miocrdica. Nome genrico: cloridrato de propranolol Classe qumica: bloqueador pas seletivo bêta-adrenrgico Classe teraputica: antihipertensivo (outras) Forma farmacutica e apresentao: comprimidos de 40 mg de cloridrato de propranolol INDICAES: O Propranolol is indicado e tem sido largamente usado em Diversas doenas cardiovasculares como: hipertenso artérielle, essencial ous angor rénale do peito infarto faire miocrdio arritmias cardacas miocardiopatia hipertrfica estenose sous-artica hipertrfica aneurisma da aorte tambm usado em: Hipertireoidismo, Controlando muitos Sinais e sintomas cardiovasculares da doena tireoidiana: Preveno da enxaqueca Controle dos sintomas agudos da sndrome faire pnico, COME droga profiltica Tremor essencial cONTRA-INDICAES O Propranolol is contre-indicado nas seguintes situaes: insuficincia cardaca distrbios da conduo AV hipertensos com insuficincia vasculaire perifrica asma brnquica ous com outra doena pulmonar obstrutiva sndrome de Raynaud bradicardia sinusal acentuada. Pode agravar ous induzir un insuficincia cardaca em pacientes susceptveis. A bradicardia uma resposta normale do bloqueio bêta-adrenrgico, mas em pacientes com defeitos de conduo A-V ous completos parciais, pode causar bradirritimias potencialmente Fatais. Os doentes Devem ser informados faire perigo de se interromper o uso de Propranolol subitamente, podendo ocorrer hipertenso rebote, exacerbar un angor e aumentar o risco de morte sbita. POSOLOGIA Comme doses requeridas de b-bloqueadores variam muito Entre pacientes individuais e diferentes indicaes teraputicas, sendo freqentemente requerida une titulao da dose. Non tratamento da hipertenso e da angor une inicial de dose de 40 a 80mg / dia, ajustando-soi à soi Obter une tima de dose, geralmente 120 a 240mg / dia em les doses, divididas. Na hipertenso une pode de resposta pas aparecer antes de vrias semanas de uso. Une dose totale para o tratamento da hipertenso, geralmente inférieure d'un 320mg / dia. Nas outras indicaes un varia de dose de 30 a 480mg / dia. REAES ADVERSAS Muitos dos efeitos colaterais dos antagonistas b-adrénocepteur podem ser atribudos extenso de suas aes teraputicas (por exemplo, bradicardia excessiva), ous dos bloqueio b-adrenoceptores em outros locais (exemplo, broncoespasmo, distrbios da circulao perifrica). Os Receptores b brnquicos donc principalmente do subtipo b2 adrénorécepteurs. Assim, antagonistas os b aucun seletivos, COMO o Propranolol, tem maior tendncia un induzir broncoespasmo que os antagonistas seletivos b1 (aténolol, pindolol). Muitos Estudos clnicos tem concludo que os b-bloqueadores donc geralmente bem tolerados, com efeitos colaterais subjetivos ocorrendo em cerca de 10 dos pacientes. Os efeitos Mais freqentemente relatados donc: dor de cabea, humour depressivo, letargia ous cansao, cardacos Efeitos indesejveis donc un bradicardia sinusal excessiva ous bloqueio A-V. Fatores predisposants donc un disfuno latente faire Ndulo sinusal ous disfuno A-V e tratamentos Associados, COMO numérique, diltiazem ous vérapamil. Broncoespasmo pode ser uma Reao tombe, em pacientes com asma brnquica. Alguns Casos de descompensao de insuficincia cardaca tem sido observados com altas doses de b-bloqueadores em pacientes com insuficincia cardaca hipertensiva compensada. Outros efeitos colaterais comuns ao uso font Propranolol donc: constipao diarria UO intestinale, insnia, pesadelos extremidades frias, fadiga, intolerncia ao exerccio e ao calor tonteira e problemas sexuais, com impotncia masculina. Reaes menos comuns, mas tombes, podem ocorrer, COME isqumica colite, mesentrica artérielle trombose, agranulocitose, trombocitopenia. A dos de habilidade b-bloqueadores de bloquear un taquicardia resultante da ativao nervosa simptica pode mascarar os Sinais de aviso da hipoglicemia aguda e da tireotoxicose. Os b-bloqueadores, COMO o Propranolol, podem atuar central, Produzindo uma no sistema variedade de efeitos colaterais, COME depresso, Desorientao e letargia. Alucinaes e pesadelos tambm podem ocorrer. Os b-bloqueadores podem produzir efeitos considerados desfavorveis sobre comme lipoproteinas e os triglicrides plasmticos. Entretanto, estudos em animais tem demonstrado que os b bloqueadores reduzem un aterosclerose induzida tanto pela dieta ous comportamento estressante e h sugestes de que o processo aterosclertico possa ser favoravelmente Influenciado em seres humanos. Alm disso, comme modificaes induzidas nos lpides sanguneos retornam un valores Normais com o tratamento prolongado. INTERAES MEDICAMENTOSAS O Propranolol tem interao farmacocintica e farmacodinmica com diversas drogas: O uso simultneo de numérique ous Verapamil pode levar insuficincia cardaca e transtornos da conduo AV A associao com metildopa pode levar crisis hipertensiva O uso concorrente de b-bloqueadores e bloqueadores dos Canais de clcio (Felodipina, Isradipina, Lacipina, Minodipina e Nisoldipina) parece ser til e seguro, mas efeitos adversos, Alguns srios, podem ocorrer. Alterao na farmacocintica faire Propranolol poder ocorrer O uso de b-bloqueador e Verapamil pode levar cardiodepresso (bradicardia, assistolia, parada sinusal) em Alguns casos, sugerindo-se que esta associao s seja usada sob superviso inicial segura O Diltiazem aumenta os nveis sricos do Propranolol e pode levar bradicardia SRIA O usos concorrente de nifédipine pode levar hipotenso excessiva e insuficincia cardaca Os broncodilatadores podem ter seu efeito reduzido com Propranolol Os anticidos ea colestiramina podem diminuir un absoro dos bêta-bloqueadores a Cimetidina ea hidralazina podem aumentar o efeito bêta-bloqueador , mas un importncia desta interao provavelmente mnima. J un famotidine e a Ranitidina pas com os b-bloqueadores interagem, o mesmo ocorrendo com o oméprazole A fenitoína e o fenobarbital, podem reduzir o Efeito faire Propranolol. Entretanto, os b - bloqueadores Que donc Eliminados inalterados na urina (aténolol, sotalol, nadolol) ne sorte afetados pelos barbitricos Alguns analgsicos antiinflamatrios no-esterides, especialmente indométacine e piroxicam, podem reduzir seus efeitos anti-hipertensivos Agentes antidiabticos ous insulina podem aumentar o risco de hipoglicemia ous hiperglicemia O Propranolol inicialmente afetado pelos contraceptivos orais Fenotiaznicos e principalmente clorpromazina, causam aumento de concentrao plasmtica de ambos Glicosdeos cardacos podem causar bradicardia excessiva com possvel bloqueio cardaco Xantinas, especialmente aminofilina ous teofilina podem provocar inibio mtua dos efeitos teraputicos O Propranolol, assim COME o aténolol eo métoprolol, aucune sorte Alterados pelo uso concorrente de lcool eo Propranolol tambm pas efeitos altera os do lcool. Beta-bloqueadores e ergotamine, par tratamento de enxaqueca podem provocar vasoconstrio perifrica tombe Hipotenso observada foi tombe em DOI pacientes em uso de b bloqueadores Que receberam Meglumina-diatrizoato de SDIO COME agente de contraste radiolgico Os alimentos podem aumentar, diminuir ous ne alterar un biodisponibilidade dos b bloqueadores, mas sem importncia clnica. Gravidez E LACTAO: categoria C font FDA O uso de propranolol Durante un ainda discutido de gravidez, devendo-se evitar sempre que possvel, procurando-soi outras alternativas teraputicas. Atravessa un placenta e Aparece pas leite materno, embora se considere compatvel com un amamentao. SUPERDOSAGEM Doses excessivas podem pode ocasionar: bradicardia excessiva e necessitar de injeo intravenosa de 0,5 a 1mg de atropina broncoespasmo - Que dever ser tratado com agonista beta2 e-ou teofilina hipotenso tombe, corrigida com epinefrina ous norepinefrina insuficincia cardaca, requerendo digitlicos e diurticos . Pacientes idosos Os pacientes geritricos podem apresentar Sensibilidade aumentada ous diminuda aos efeitos das doses habituais dos adultos. Assim, o esquema de dosagem deve ser cuidadosamente titulado nos pacientes geritricos, pois estes pacientes tm uma incidncia aumentada de reaes adversas, possivelmente relacionadas un alteraes farmacocinticas. ALTERAES EM exames DE LABORATRIO Em pacientes com insuficincia Crnica rénale, o 4-hidroxi-metablito faire propranolol se acumula e pode elevar falsamente un bilirrubina de 0,4 a 2,5 mg / dl quando medida por autoanalyseur de 20 Canais. Este metablito tambm interférer nos ensaios de bilirrubina srica quando se USA un diazo de Reao. Esta falsa Reao positiva pas is presente, Entretanto, quando o Bilirubinometro utilizado. CARACTERSTICAS QUMICAS E FARMACOLGICAS: O Propranolol um antagoniste bêta-adrenrgico competitivo. um antagoniste b-adrenrgico pas seletivo, possuindo igual afinidade pelos receptores b1 (localizados predominantemente pas corao) e Receptores b2 (localizados nas arterolas e diversos RGOS). Mecanismo de ao: Embora comme drogas b-bloqueadoras estejam sendo usadas h muitos anos para tratamento da hipertenso, o seu mecanismo de ao objeto de discusso. Esta ao em parte DEVIDA Reduo do dbito cardaco, (resposta cronotrpica e inotrpica negativas) Reduo da atividade da renina plasmtica, efeitos e centrale efeitos perifricos nos receptores b pr-sinpticos de no sistema. Reduz un conduo faire Ndulo AV diminui un freqncia cardaca reduz o consumo de oxignio pelo miocrdio tem efeito antiarritmico e reduz un agregao plaquetria. A Reduo do dbito cardaco volta aos valores Normais enquanto une presso artérielle permanece reduzida. Depois de dose de uma de 80mg de Propranolol, o dbito cardaco retorna un valores Normais aps 4 horas em pacientes hipertensos. Farmacocintica: O propranolol grandemente metabolizado e tem uma meia-vida de eliminao curta (2 à 5 horas). Sofre metabolismo heptico de primeira passagem e COME este um fenmeno biolgico varivel. induz Grandes diferenas individuais na concentrao plasmtica. Isto ocorre com todos os b-bloqueadores lipoflicos (Propranolol, oxprénolol, timolol, Metropolol, pindolol, labétolol). Estas drogas podem estar envolvidas com interaes un outras drogas Que afetam un atividade enzimtica microssomal. Alm disso, Estes b-bloqueadores tem e centrale acesso ao sistema podem produzir Mais efeitos colaterais. Em contraste, os b-bloqueadores hidrofilicos (solveis em gua, COME o Acebutolol, nadolol, bisoprolol, Sotalol e aténolol) tem menor absoro, maior meia-vida de eliminao, aucune sorte metabolizados pas fgado e menor variabilidade nas concentraes plasmticas interpacientes. Non entanto, comme diferenas Entre os Muitos bloqueadores b-agentes adrenrgicos pas resultam em diferena clinicamente significante de ao antihipertensiva, com preferncia de um un outro em Funo de especificidades farmacocinticas e efeitos adversos. INFORMAES AO Paciente No tomar propranolol soi pour asmtico Avise ao mdico soi pour portador de asma. Non jarretelle abruptamente o medicamento, por riscos de reaes adversas tombes. Non alterar une dose prescrita pelo mdico.
